O estrógeno é o principal hormônio envolvido no desenvolvimento e crescimento do câncer de mama. Na pré-menopausa, a principal fonte de estrógeno é o ovário. Na pós-menopausa, é a conversão de substratos andrógenos pela enzima aromatase (especificamente a síntese de estrona do substrato androstenediona e de estradiol do substrato testosterona).
O anastrozol é um inibidor de aromatase que suprime significativamente os níveis de estrógeno na paciente pós-menopausada ou naquela na pré-menopausa em supressão ovariana. O uso de anastrozol é contra-indicado na mulher em pré-menopausa com função ovariana normal. É classificado como um inibidor aromatase de terceira geração, pela ordem cronológica que foi desenvolvido dentro deste grupo de drogas, e do tipo não esteroidal, atuando através da ligação reversível a uma porção da enzima (grupo triazol).
Está disponível no Brasil com o nome Arimidex (apresentação de referência) ou com o nome do próprio princípio ativo Anastrozol (medicamento genérico), na apresentação de 1mg, para administração diária por via oral.
O anastrozol está indicado no tratamento do câncer de mama com receptores hormonais positivos em mulheres na pós-menopausa ou naquelas em pré-menopausa com inibição da função ovariana. Pode ser utilizado em diversos cenários, seja como uma das ferramentas terapêuticas na doença precoce (em neoadjuvância ou adjuvância), ou no tratamento paliativo da doença metastática. Também pode ser utilizado como estratégia de quimioprevenção em casos selecionados.
O perfil de toxicidade do anastrozol é considerado bom pela incidência muito baixa de eventos adversos graves. Os efeitos colaterais mais comuns são ondas de calor, ressecamento vaginal, dor músculo-esquelética, especialmente articular, e cefaléia, todos usualmente de intensidade leve. A principal preocupação no longo prazo é a perda mineral óssea, que deve ser monitorizada periodicamente e pode requerer o uso concomitante de bisfosfonados para prevenir ou modificar a osteoporose e reduzir o risco de fratura óssea.
O anastrozol é um inibidor de aromatase de administração oral com bom perfil de tolerância e com benefício comprovado em vários momentos do cuidado oncológico da paciente pós-menopausada com câncer de mama receptor hormonal positivo, tendo também papel no manejo das pacientes de alto risco vital de câncer de mama.
Autora:
- Ana Carolina Leite Gifoni, MD, PhD – CREMEC – 9509
Oncologia Clínica e Oncogenética
