SERMS

SERMS são moduladores seletivos do receptor do estrogênio e seus principais representantes são o tamoxifeno, raloxifeno e toremifeno. Bloqueiam a ação do estrogênio em células da mama, diminuindo o crescimento e multiplicação de células tumorais e ativam a ação desse hormônio nos ossos, útero e fígado.

SERMS

O que é o SERM?
SERM é abreviação de moduladores seletivos do receptor do estrogênio. Seus principais representantes são o tamoxifeno, o raloxifeno e o toremifeno. O tamoxifeno pode ser encontrado como Novaldex ®, que é referência, citrato de tamoxifeno, que é o genérico ou os similares Taxofen®, Tecnotax®. São vendidos na forma de comprimidos de 10mg ou 20mg e são tomados por boca (via oral). O raloxifeno pode ser encontrado como Evista®, que é referência ou cloridrato de raloxifeno, genérico. É vendido na forma de comprimidos de 60mg e também deve ser tomado por via oral. O toremifeno pode ser encontrado como Fareston®, na forma de comprimidos de 60mg e também deve ser tomado via oral. Os SERMS podem ser usados para tratar tanto mulheres na pré como na pós menopausa. Compreendem uma classe de medicamentos que competem com o estrogênio, que é um hormônio feminino, e se ligam ao seu receptor. Ao se ligar ao receptor hormonal, impedem que o estrogênio se ligue e desempenhe sua função. Existem receptores hormonais não só no tecido mamário mas também nos ossos, útero e fígado. Dependendo do local do corpo, o SERM pode causar bloqueio da ação do estrogênio ou um efeito similar ou até maior que este hormônio. Nos ossos de mulheres após a menopausa, ele atua como um estimulador, aumentando a densidade óssea e diminuindo portanto o risco de osteoporose. Na mama, tanto o tamoxifeno quanto o raloxifeno impedem a ação do hormônio feminino, funcionando como bloqueadores de estrógeno, impedindo que a célula tumoral cresça e se multiplique. No útero, antes da menopausa o tamoxifeno atua como um bloqueador do hormônio e após a menopausa, como um estimulador, podendo levar a um espessamento do endométrio, que é a camada interna do útero. O raloxifeno não tem esse efeito. Os SERMS portanto são chamados de seletivos devido a essa característica de bloquear a ação do estrogênio em alguns órgãos e de ativá-la em outros.

Quais são as indicações dos SERMS?
O tamoxifeno é indicado para o tratamento de câncer de mama que expressa receptores hormonais. Esta medicação também pode ser usada no tratamento do carcinoma ductal in situ (CDIS) de mama que expressa estes receptores hormonais. Além disso, ele pode ser indicado na prevenção de câncer de mama em mulheres com alto risco para a doença, tais como aquelas que têm casos de câncer de mama ou ovário na família ou aquelas que têm lesões proliferativas de mama (carcinoma lobular in situ, hiperplasia ductal com atipias ou hiperplasia lobular com atipias).
O raloxifeno é indicado para tratamento de osteoporose da mulher na pós menopausa e também é indicado para o tratamento de câncer de mama que expressa receptores hormonais.
O toremifeno é indicado para o tratamento de câncer de mama metastático que expressa receptores hormonais.
Os SERMS exercem interessante efeito sobre o perfil lipídico, diminuindo o colesterol total e também o colesterol ruim (LDL).

Quais são os principais efeitos colaterais dos SERMS?
Os principais efeitos colaterais do tamoxifeno são rubor facial, fogachos (ondas de calor), irregularidade menstrual, corrimento vaginal, fadiga. Os efeitos colaterais que podem ser graves são aumento de fenômenos tromboembólicos (trombose venosa profunda, tromboembolismo pulmonar ou AVC), câncer de endométrio e catarata. Esses efeitos são raros e o risco aumenta conforme a idade e outros antecedentes pessoais como tabagismo, obesidade e trombofilia, isto é, doenças que aumentam a predisposição a ter trombose.
O raloxifeno tem como principais efeitos colaterais os rubores faciais, inchaço nas pernas, que costuma ser discreto, dor discreta nas articulações e câimbras.
O toremifeno tem como possível efeito colateral a transpiração excessiva, corrimento vaginal e fogachos. Mulheres grávidas ou que estão tentando engravidar não devem tomar tais medicações.

CONCLUSÃO
SERMS são medicações que agem ora como bloqueadores da ação do hormônio feminino, ora como ativadores, a depender do tecido em que vão exercer sua função. Em relação ao câncer de mama, inibem o crescimento tumoral, assim como o surgimento de metástases e diminuem o risco de morte pela doença. Estão indicados em quase todos os casos de câncer de mama (ou CDIS) que apresentem receptores hormonais positivos. Apesar de ser uma classe de medicamentos relativamente seguros, podem existir efeitos colaterais graves, sendo assim, seu uso só deve ser feito após prescrição médica.


Autores:

  • Dra. Renata Arakelian – CRM 107746
    Oncologista Clínica do Grupo Américas-SP e Oncologista Clínica do Hospital Paulistano-SP e do Hospital Samaritano-SP
  • Dra. Marina Cavalcanti Maroja Silvino – CRM 135082
    Oncologista Clínica do Grupo Américas-SP e Oncologista Clínica do Hospital Paulistano-SP
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