Em situações normais este receptor participa no funcionamento da célula, recebendo sinais que estimulam o crescimento da célula e repassando esta informação ao núcleo que é onde começa o processo que controla a proliferação. O PERTUZUMABE inibe o receptor, interfere com seu funcionamento e faz com que o processo proliferativo não aconteça levando à morte da célula.
O que é o PERTUZUMABE?
O PERTUZUMABE é um anticorpo que tem a capacidade de se ligar ao receptor HER2 e impede que ele dimerize, isto é, estabeleça uma ligação com outro receptor HER, processo que é fundamental para que o sinal proliferativo seja transmitido para o núcleo da célula. Muitas células do nosso corpo apresentam receptores de HER2 em quantidade aproximada de 2000 moléculas por célula. No caso do câncer de mama que depende de HER2 para seu crescimento e multiplicação (HER2 positivo), este número é de 2.000.000 de moléculas por célula.
O PERTUZUMABE tem efeito limitado quando administrado de forma isolada, mas sua eficácia é muito maior quando administrado em conjunto com outro anticorpo contra HER2 chamado TRASTUZUMABE. Este outro anticorpo se liga em outro local da molécula do HER2 e potencializa o efeito inibitório.
Quais os nomes comerciais e formas de aplicação do PERTUZUMABE?
O PERTUZUMABE tem o nome comercial de PERJETA. A medicação se administra por via endovenosa (tem uma preparação subcutânea que está sendo desenvolvida) a cada 3 semanas.
Quais são as indicações do PERTUZUMABE?
O PERTUZUMABE é indicado para o tratamento de câncer de mama que expresse receptores HER2 de forma exagerada. Como discutido, é geralmente utilizado em conjunto com o TRASTUZUMABE. A combinação destes anticorpos normalmente é referida como “Duplo Bloqueio” e se utiliza em conjunto com quimioterapia, com hormonioterapia e também, em algumas situações de forma isolada.
O Duplo Bloqueio se utiliza em pacientes com câncer de mama inicial (antes ou depois de um procedimento cirúrgico). Nestas situações, o tratamento dura aproximadamente de 6 a 12 meses (acompanhado de quimioterapia e hormonioterapia) e neste cenário aumenta as chances de cura do câncer de mama. Pode ser administrado concomitantemente com radioterapia quando este tratamento está indicado. A combinação também é usada em mulheres com câncer disseminado ou metastático onde em conjunto com quimioterapia resulta num aumento muito expressivo do tempo de controle da doença e aumenta de forma significativa o tempo vida das pacientes com esta doença que tem muitos receptores de HER2 nas células de câncer de mama.
Quais são os principais efeitos colaterais do PERTUZUMABE?
O PERTUZUMABE é uma medicação muito bem tolerada e que em geral não compromete a qualidade de vida das pacientes. Como é um anticorpo pode, em alguns casos e muito raramente, apresentar reações alérgicas no momento da infusão (febre, alergia cutânea, tremores, mau estar). Outros efeitos colaterais incluem diarréia, alterações gastrointestinais como náuseas, dores no corpo e muito raramente pode comprometer a função do coração. É muito importante manter um acompanhamento constante com a equipe médica durante o tratamento com PERTUZUMABE. Isto deve ser planejado e bem discutido pois algumas pacientes com doença metastática terminam precisando fazer tratamento por muitos e muitos anos. É muito raro ou infrequente que uma paciente tenha que interromper o uso do PERTUZUMABE por algum efeito colateral.
CONCLUSÃO: o PERTUZUMABE é uma medicação que atua como bloqueador e inibidor da ação do receptor de HER2 que se encontra aumentado e é importante para o comportamento de aproximadamente 20% das pacientes com câncer de mama. Normalmente se utiliza em conjunto com outro anticorpo chamado TRASTUZUMABE. Tem efeito curativo em grande parte das pacientes quando tratadas nos estágios iniciais da doença e tem resultados muito positivos quando administrado em pacientes com doença metastática. Apesar de ser uma medicação relativamente segura, podem existir efeitos colaterais, que geralmente não são graves. Sendo assim, seu uso só deve ser feito após prescrição médica. Sua administração é feita a cada 3 semanas por via endovenosa e necessita ser acompanhada pela equipe médica.
Autor:
Dr. Carlos H Barrios – CRM RS 10699
Líder de Pesquisa Clínica do Grupo Oncoclínicas, Coordenador do Centro de Pesquisa em Oncologia do Hospital São Lucas da PUCRS, Diretor da LACOG.
