Lapatinibe

Esta medicação está indicada no tratamento do câncer de mama com superexpressão/amplificação do HER2 (algo determinado na biópsia), no cenário de doença avançada (quando a doença se manifesta em local diferente da origem e não tem mais possibilidade de cura–somente controle). O LAPATINIBE pode ser usado em associação com hormonioterapia, com quimioterapia (capecitabina), e até mesmo com o anticorpo monoclonal trastuzumabe, tendo inclusive essa última associação sido pioneira numa nova forma de bloqueio do HER2, que chamamos até hoje de duplo bloqueio.

Lapatinibe

O que é o LAPATINIBE?
O LAPATINIBE é um inibidor de receptor de tirosina-quinase do HER1 e HER2, de administração oral. As tirosina-quinase são enzimas que controlam a divisão celular e o crescimento tumoral. Assim, sua inibição leva à interrupção do ciclo celular, impedindo o crescimento tumoral.

Qual o nome comercial e as formas de aplicação do LAPATINIBE?
No Brasil, a droga é disponibilizada sob o nome comercial de TYKERB, e está disponível na apresentação de comprimidos de 250mg. Os comprimidos devem ser tomados inteiros, 1h antes ou 1h após as refeições.

Quais a indicações do LAPATINIBE?
O LAPATINIBE está indicado para tratamento do câncer de mama HER2 positivo, avançado ou metastático, que progrediu após uma primeira linha de tratamento com bloqueio anti HER2. Pode ser usado em associação com letrozol nas pacientes menopausadas cujos tumores apresentam expressão de receptores hormonais; ou em associação com a capecitabina ou com o trastuzumabe.

Quais são os principais efeitos colaterais do LAPATINIBE?
As reações adversas mais comuns incluem alterações da pele, como síndrome mão-pé, que é um ressecamento da pele das mãos e dos pés, podendo chegar até descamação e ferida; diarreia, náusea e fadiga. Pode levar ainda à toxicidade cardíaca, com queda da Fração de Ejeção, efeito esse pouco comum, ocorrendo em cerca de 1% dos pacientes.

Conclusão:
O lapatinibe continua tendo alguma utilidade no tratamento do câncer de mama HER2 positivo avançado. Apesar de ter na época representado um significativo progresso, o mesmo se tornou alvo de concorrentes. Em 2013, a ROCHE apresentou um estudo com seu imuno-conjugado (“cavalo de tróia”) T-DM1, que se mostrou mais eficaz e melhor tolerado que a combinação de lapatinibe e capecitabina, ocupando então esse espaço de tratamento de 2º linha. Além disso, por causa da questão da tolerabilidade, muitos oncologistas preferem reutilizar o trastuzumabe combinado com alguma quimioterapia antes de expor as pacientes ao lapatinibe, de forma que a sua utilização começou a entrar em declínio nos últimos anos, declínio esse que deve se acentuar com a chegada de poderosos novos agentes para tratamento de câncer de mama HER2+ avançado, como o trastuzumabe deruxtecan, tucatinibe, margetuximabe e pyrotinibe.
Seu uso é atualmente restrito a um recurso tardio (quando já houve falha de várias linhas anteriores de tratamento). No entanto, o lapatinibe tem no seu CV o trunfo de ter introduzido o conceito de ‘duplo bloqueio anti-Her2’, muito embora, por uma ironia do destino, o grande beneficiário disso tenha sido a empresa farmacêutica ROCHE com o desenvolvimento do poderoso anticorpo monoclonal pertuzumabe–que se mostrou um melhor parceiro para uso combinado ao trastuzumabe (essa forma de “duplo bloqueio” permanece até os dias atuais tratamento inicial de escolha para câncer de mama avançado HER2 positivo).


Autores:

Dra. Abna Faustina Sousa Vieira – CRM 171878
Médica oncologista assistente no Hospital Sírio Libanês.

Dr. Max Senna Mano MD, PhD,
MAS in Medical Leadership, Medico Oncologista do Hospital Sírio Libanês, Faculty – ESMO Breast Cancer Group, Faculty – Academy of Leadership Sciences Switzerland (ALSS)

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